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Título de Acceso Abierto

Diseño, síntesis y evaluación biológica de inhibidores de la proliferación de Trypanosoma Cruzi

Andrea Judith Schvartzapel Eduardo Gervasio Gros

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Resumen/Descripción – provisto por el repositorio digital
El objetivo del presente trabajo fue encontrar nuevas drogas para ser utilizadas como potenciales agentes terapéuticos para el tratamento de la enfermedad de Chagas. Para establecer una relación entre la estructura química y la actividad biológica, se sintetizaron compuestos relacionados estructuralmente al conocido regulador de crecimiento de insectos Fenoxicarb y otros relacionados estructuralmente a las hormonas juveniles de insectos sobre la base de estructuras líderes con actividad biológica conocida. Se evaluaron estas nuevas drogas como inhibidoras de crecimiento del parásito responsable de esa enfermedad, el protozoario Trypanosoma cruzi. Se diseñaron y sintetizaron nuevos compuestos tomando como drogas líderes a 4-fenoxifenil alil éter, 4-fenoxifenoxi etil tetrahidropiranil éter y 4-fenoxifenoxi etil t-butil carbonato. Se realizaron modificaciones estructurales tanto en la cadena alifática como en los anillos aromáticos empleando grupos alil y tetrahidropiranil éteres, N-etil carbamatos, propargil éteres y carbonatos como extremos polares. Las modificaciones en el esqueleto aromático involucraron sustituciones electrofílicas, cambio de sustituyentes entre los anillos y reemplazo del grupo fenilo terminal por un metilo. En la parte alifática se incrementó la longitud de cadena y también se prepararon derivados ramificados. Finalmente, se sintetizaron compuestos isoprénicos, tomando como droga líder al compuesto S-etil (3,7,11-trimetil-10,11-epoxi-dodeca-2,6-dien-1-il) tiolcarbonato empleando como fuente isoprénica a geraniol y trans, trans-farnesol y utilizando a los éteres alílicos y de tetrahidropiranilo como grupos polares.
Palabras clave – provistas por el repositorio digital

QUIMICA MEDICINAL; ENFERMEDAD DE CHAGAS; TRYPANOSOMA CRUZI; INHIBIDORES DE CRECIMIENTO; AGENTES ANTIPARASITARIOS; MEDICINAL CHEMISTRY; CHAGAS DISEASE; GROWTH INHIBITOR; ANTIPARASITIC AGENTS

Disponibilidad
Institución detectada Año de publicación Navegá Descargá Solicitá
No requiere 1997 Biblioteca Digital (FCEN-UBA) (SNRD) acceso abierto

Información

Tipo de recurso:

tesis

Idiomas de la publicación

  • español castellano

País de edición

Argentina

Fecha de publicación

Información sobre licencias CC

https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/

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